110Q174｜第110回 薬剤師国家試験 過去問

正答

3・4

この問題のポイント

腎尿細管のOAT、OCT、P-糖タンパク質などについて、基質薬と阻害薬の組合せを対応させます。

解説

メトトレキサートは近位尿細管のOAT1・OAT3を介して血液側から細胞内へ取り込まれ分泌されます。プロベネシドがこれらを阻害すると腎分泌が低下し、血中濃度が上昇します。ジゴキシンはP-糖タンパク質の基質で、ベラパミルによる阻害で腸管排出や腎排泄が低下し血中濃度が上がります。プロカインアミドとシメチジンの相互作用には有機カチオン輸送系が関わり、PEPT1ではありません。メトホルミンはOCT・MATE系の基質です。シスプラチンはOCT2基質ですが、提示されたシクロスポリンとの組合せを血中濃度上昇の正答とはしません。

選択肢の確認

1．プロカインアミド シメチジン PEPT1 有機アニオントランスポーター：有機カチオン輸送系の相互作用です。
2．メトホルミン リファンピシン OATP1B1 有機アニオントランスポーター：メトホルミンは主にOCT・MATE系です。
3．メトトレキサート プロベネシド OAT1 、OAT3：正答。尿細管分泌阻害で濃度が上がります。
4．ジゴキシン ベラパミル P︲糖タンパク質 有機カチオントランスポーター：正答。表の後半文字は次行OCR混入で、組合せはP-糖タンパク質です。
5．シクロスポリン シスプラチン OCT2：提示された血中濃度上昇の組合せではありません。

覚えるポイント

MTX＋プロベネシド＝OAT1/3、ジゴキシン＋ベラパミル＝P-gpを覚えます。