110Q172|第110回 薬剤師国家試験 過去問
プロドラッグとその活性代謝物の組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。 プロドラッグ 活性代謝物
2つ選択
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正解: 2・4
正答
2・4
この問題のポイント
プロドラッグは、吸収性や標的移行性などを改善するため投与後に活性本体へ変換される薬です。変換方向を正しく覚えます。
解説
カペシタビンは肝臓・腫瘍組織で段階的に代謝され、最終的にフルオロウラシルへ変換される経口プロドラッグです。カンデサルタンシレキセチルは消化管吸収時に加水分解され、活性本体カンデサルタンとなります。カルビドパは末梢性芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬で、ドパミンのプロドラッグではありません。バラシクロビルがアシクロビルのL-バリルエステル型プロドラッグで、選択肢3は逆です。オセルタミビルはオセルタミビルカルボン酸へ活性化され、ラニナミビルとは別薬です。
選択肢の確認
1.カルビドパ ドパミン:カルビドパは末梢の脱炭酸酵素阻害薬です。
2.カペシタビン フルオロウラシル:正答。腫瘍内などで5-FUへ変換されます。
3.アシクロビル バラシクロビル:バラシクロビルがアシクロビルのプロドラッグです。
4.カンデサルタンシレキセチル カンデサルタン:正答。エステル加水分解で活性化されます。
5.オセルタミビル ラニナミビル:活性体はオセルタミビルカルボン酸です。
覚えるポイント
カペシタビン→5-FU、カンデサルタンシレキセチル→カンデサルタン、バラシクロビル→アシクロビルです。