110Q171｜第110回 薬剤師国家試験 過去問
ある薬物のアルブミンへの結合定数は10（μmol/L） ある薬物のアルブミンへの結合定数は10（μmol/L） る。この薬物のアルブミン結合に関する両逆数プロットを点線で表し、また、この 薬物のアルブミンへの結合が別の薬物の共存により競合的に阻害された場合を実線 で表すとき、正しい図はどれか。1つ選べ。 ただし、図中のr はアルブミン1 分子当たりに結合している薬物の分子数を、 ［Df］は非結合形薬物濃度を示す。 1 2 3 5 5 5 4 4 4 3 3 3 1/r 1/r 1/r 2 2 2 1 1 1 -10 0 10 20 30 -10 0 10 20 30 -10 0 10 20 30 1/［Df］ （（μmol/L） -1） 1/［Df］ （（μmol/L） -1） 1/［Df］ （（μmol/L） -1） 4 5 6 10 10 10 8 8 8 6 6 6 1/r 1/r 1/r 4 4 4 2 2 2 -10 0 10 20 30 -10 0 10 20 30 -10 0 10 20 30 1/［Df］ （（μmol/L） -1） 1/［Df］ （（μmol/L） -1） 1/［Df］ （（μmol/L） -1）
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正解: 1
正答
1
この問題のポイント
結合式r＝nK[Df]/(1＋K[Df])を両逆数化し、切片、傾き、競合阻害で変わる項を読みます。
解説
両逆数式は1/r＝1/n＋{1/(nK)}×1/[Df]です。結合部位数n＝2なので縦軸切片は1/n＝0.5、結合定数K＝10 (μmol/L)−1なので点線の傾きは1/(2×10)＝0.05で、横軸切片は−K＝−10です。別の薬物が同じ部位へ競合すると、利用可能な見かけの結合親和性は低下しますが結合部位総数nは変わりません。したがって実線は点線と縦軸切片0.5を共有し、傾きが大きく、横軸切片の絶対値が小さくなる図です。これに該当するのは図1です。
選択肢の確認
1．選択肢1（画像参照）：正答。同じ縦軸切片で、競合時の実線だけ傾きが増えます。
2．選択肢2（画像参照）：実線の縦軸切片が変わり、部位数不変と合いません。
3．選択肢3（画像参照）：縦軸切片が異なり、競合阻害の関係ではありません。
4．選択肢4（画像参照）：点線の切片がn＝2に対応する0.5ではありません。
5．選択肢5（画像参照）：両線の縦軸切片が異なります。
6．選択肢6（画像参照）：点線と実線の縦軸切片がともに0.5でなく、互いにも異なります。
覚えるポイント
競合阻害ではn不変なので縦軸切片1/nは同じ、見かけのK低下で傾きが増えます。