110Q027｜第110回 薬剤師国家試験 過去問

正答

1

この問題のポイント

フェニレフリンは直接作用型の交感神経刺激薬で、主に血管平滑筋のα₁受容体を刺激して血管を収縮させます。

解説

α₁受容体はGqタンパク質と共役し、ホスホリパーゼC活性化、IP₃増加、細胞内Ca²⁺上昇を介して血管平滑筋を収縮させます。末梢血管抵抗が増えるため血圧が上昇し、反射性徐脈を生じることがあります。フェニレフリンはノルアドレナリン遊離や再取り込み阻害を主機序とする間接型薬ではなく、α₁受容体へ直接作用します。受容体の刺激・遮断と、伝達物質の代謝・再取り込みを区別します。

選択肢の確認

1．アドレナリンa1 受容体刺激：正答。末梢血管収縮により昇圧します。
2．アドレナリンa2 受容体遮断：交感神経終末でノルアドレナリン放出を増やし得ますが、本薬の機序ではありません。
3．アドレナリンb1 受容体刺激：心拍数・心収縮力を高める機序で、フェニレフリンの主作用ではありません。
4．カテコール︲O︲メチルトランスフェラーゼ阻害：カテコールアミン代謝阻害薬の機序です。
5．ノルアドレナリン再取り込み阻害：間接的に交感神経作用を強める別の機序です。

覚えるポイント

フェニレフリン＝選択的α₁刺激＝血管収縮・昇圧・反射性徐脈、と一組で覚えます。