110Q026｜第110回 薬剤師国家試験 過去問
モルモット摘出回腸標本の収縮反応について、アセチルコリン単独による濃度︲ 反応曲線（破線）と、薬物Ｘ存在下でのアセチルコリンによる濃度︲反応曲線（実 線）を作成したところ、下図のようになった。薬物Ｘはどれか。1つ選べ。 ただし、アセチルコリン単独により生じる最大収縮を100％とした。また、薬物 Ｘの単独では収縮反応が生じなかった。 100 反 応 率 （ ％ ） 50 0 アセチルコリン（対数濃度）
解答・解説を見る
正解: 4
正答
4
この問題のポイント
画像の実線は破線より最大反応が約50%まで低下し、アセチルコリン濃度を増しても100%へ戻りません。乗り越えられない抑制を示す薬物を選びます。
解説
アトロピンのような可逆的競合拮抗薬なら、アセチルコリン濃度を高めることで拮抗を克服でき、曲線は右へ移動しても最大反応は原則保たれます。本図では実線の上限自体が低いため、受容体で競合するだけではなく、平滑筋の収縮機構を機能的に抑える薬物が必要です。パパベリンはホスホジエステラーゼ阻害などを介して平滑筋を弛緩させ、アセチルコリンの最大収縮を低下させます。また単独では収縮しないという条件にも合います。
選択肢の確認
1．ヒスタミン：モルモット回腸をH1受容体を介して収縮させるため、単独で収縮しない条件に反します。
2．アトロピン：ムスカリン受容体の競合的拮抗薬で、通常は最大反応を保った右方移動を示します。
3．ピリドスチグミン：コリンエステラーゼを阻害してアセチルコリン作用を増強する方向に働きます。
4．パパベリン：平滑筋を弛緩させ、実線のようにアセチルコリンの最大収縮を低下させます。
5．ベタネコール：ムスカリン受容体作動薬で、単独でも回腸収縮を起こします。
覚えるポイント
濃度反応曲線は横ずれだけか最大反応低下かを最初に見ます。最大反応低下なら競合拮抗だけでは説明できません。