109Q050｜第109回 薬剤師国家試験 過去問
複合体を形成することによって、以下の疎水性薬物を安定化するのに用いられ る化合物はどれか。1つ選べ。 一般名：アルプロスタジル 構造式： O H CO2H CH3 H H H OH HO
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正解: 2
正答
2
この問題のポイント
シクロデキストリンは外側が親水性、環状構造の空洞内が比較的疎水性で、疎水性薬物を取り込む包接複合体を形成します。
解説
画像のアルプロスタジルは疎水性部分をもつ不安定なプロスタグランジンE1です。α-シクロデキストリンの疎水性空洞へ薬物の一部を包接させると、水系での見かけの溶解性や化学的安定性を改善できます。実際にアルプロスタジルアルファデクスはこの包接体です。他の添加剤は抗酸化、増粘、金属封鎖、防腐などに用いられますが、疎水性空洞への包接という安定化機構をもちません。
選択肢の確認
1．アスコルビン酸：水溶性の還元剤・抗酸化剤で、包接用の環状空洞をもちません。
2．a︲シクロデキストリン：正答。公式紙面のα-シクロデキストリンで、疎水性空洞に薬物を包接します。
3．カルメロースナトリウム：セルロース誘導体で、主に増粘・懸濁化などに用います。
4．エデト酸ナトリウム水和物：金属イオンをキレートして酸化反応などを抑える添加剤です。
5．パラオキシ安息香酸ブチル：微生物増殖を抑えるパラベン系防腐剤です。
覚えるポイント
シクロデキストリンは「外は親水性、内は疎水性」です。薬物を共有結合せず空洞へ取り込む包接複合体を作ります。