109Q048|第109回 薬剤師国家試験 過去問
経口固形製剤からの弱電解質薬物の溶出性に影響を及ぼさない因子はどれか。 1つ選べ。
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正解: 3
正答
3
この問題のポイント
固形薬物の溶出は、表面積、固体状態、飽和溶解度、拡散のしやすさで決まります。血中へ入った後の性質は切り分けます。
解説
Noyes-Whitney式では溶出速度は、粒子表面積、拡散係数、飽和溶解度と溶液中濃度の差に関係します。粒子を小さくすれば表面積が増え、結晶形が違えば格子エネルギーと溶解度が変わります。弱電解質ではpHが電離率を変え、粘度は拡散係数へ影響します。一方、タンパク結合率は吸収後の血液中での分布を表す指標で、製剤から試験液への溶出過程には直接入りません。
選択肢の確認
1.薬物の粒子径:小粒子ほど比表面積が大きくなり、一般に溶出が速くなります。
2.薬物の結晶性:結晶形や非晶質化により格子から抜け出すエネルギーと溶解度が変わります。
3.タンパク結合率:正答。循環血中での結合を示し、経口固形製剤の溶出性を決めません。
4.溶液のpH:弱酸・弱塩基の電離率と見かけの溶解度を変えます。
5.溶液の粘度:粘度上昇は拡散係数を低下させ、溶出を遅くする方向に働きます。
覚えるポイント
溶出は「粒子表面・結晶・pH・拡散」、タンパク結合は「吸収後の血中動態」と時間順に整理します。