111Q027｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

1

この問題のポイント

局所麻酔薬は神経軸索の電位依存性Na⁺チャネルを遮断し、活動電位の発生と伝導を止めます。

解説

リドカインは非イオン形で神経細胞膜を通過した後、細胞内側から電位依存性Na⁺チャネルへ結合します。Na⁺流入が抑えられると脱分極が進まず、活動電位が隣接部位へ伝わらないため、侵害刺激による痛覚情報が中枢へ届きにくくなります。開口・不活性化状態のチャネルに結合しやすく、反復興奮する線維ほど遮断されやすい使用依存性も示します。他のチャネルや受容体は本剤の局所麻酔機序の主標的ではありません。

選択肢の確認

1．電位依存性 Na ＋ チャネルの遮断：正答。活動電位の立ち上がりと伝導を抑えます。
2．電位依存性 Ca 2＋ チャネルの遮断：一部薬の鎮痛作用点ですが、リドカインの主機序ではありません。
3．電位依存性 K ＋ チャネルの活性化：膜を過分極させ得ますが、本剤の局所麻酔機序とは異なります。
4．ヒスタミン H1 受容体の遮断：抗ヒスタミン薬の作用で、局所麻酔の主作用ではありません。
5．オピオイド μ 受容体の刺激：オピオイド鎮痛薬の作用であり、リドカインとは異なります。

覚えるポイント

局所麻酔薬は「Na⁺チャネル遮断→脱分極阻害→活動電位伝導の停止」という流れで理解します。