110Q167｜第110回 薬剤師国家試験 過去問

正答

1・3

この問題のポイント

抗腫瘍薬の標的をDNA架橋、微小管、トポイソメラーゼ、免疫チェックポイント、血管新生受容体へ対応させます。

解説

オキサリプラチンは白金錯体で、DNA塩基へ共有結合して鎖内・鎖間架橋を形成し、複製と転写を妨げます。イリノテカンはカルボキシルエステラーゼによりSN-38へ活性化され、トポイソメラーゼIと一本鎖切断DNAの複合体を安定化して再結合を阻害します。パクリタキセルは微小管重合を促進・安定化し、脱重合を阻害します。ニボルマブはPD-1を遮断して抑制シグナルを解除しT細胞を活性化します。ラムシルマブはVEGFR-2に結合して腫瘍血管新生を抑えます。

選択肢の確認

1．オキサリプラチンは、がん細胞のDNA 鎖内及び鎖間に架橋を形成して、DNA の複製及び転写を阻害する。：正答です。
2．パクリタキセルは、微小管の重合を阻害して、紡錘糸の機能を抑制する。：重合を促進し脱重合を阻害します。
3．イリノテカンは、体内で活性代謝物に変化し、トポイソメラーゼⅠ活性を阻害 して、切断された一本鎖DNA の再結合を抑制する。：正答です。
4．ニボルマブは、T 細胞上のPD︲1 に結合し、PD︲1 とPD︲L1 及びPD︲L2 の結 合を阻害して、T 細胞の活性化を抑制する。：T細胞活性化を回復させます。
5．ラムシルマブは、上皮増殖因子受容体（EGFR）に結合し、EGF の作用を抑制 して、腫瘍血管新生を抑制する。：標的はVEGFR-2です。

覚えるポイント

白金＝DNA架橋、タキサン＝微小管安定化、イリノテカン＝Topo I、ニボルマブ＝PD-1、ラムシルマブ＝VEGFR-2です。