110Q039｜第110回 薬剤師国家試験 過去問
ペプチドグリカン前駆体のペンタペプチド末端のD︲アラニル︲D︲アラニンと結 合して、細菌の細胞壁合成を阻害するのはどれか。1つ選べ。
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正解: 3
正答
3
この問題のポイント
バンコマイシンはペプチドグリカン前駆体のD-Ala-D-Ala末端へ結合し、細胞壁合成を阻害するグリコペプチド系薬です。
解説
バンコマイシンは細菌細胞壁前駆体へ強固に結合し、糖鎖伸長や架橋形成を立体的に妨げます。標的が細菌側の酵素そのものではなく基質末端である点が特徴です。β-ラクタム系薬はペニシリン結合タンパク質を阻害し、アミカシンは30Sリボソーム、ミカファンギンは真菌のβ-1,3-D-グルカン合成酵素を標的とします。耐性菌では末端がD-Ala-D-Lacなどへ変化して親和性が低下することがあります。
選択肢の確認
1．アミカシン：30Sリボソームへ作用してタンパク質合成を阻害します。
2．セファゾリン：β-ラクタム系で、ペニシリン結合タンパク質を阻害します。
3．バンコマイシン：正答。D-Ala-D-Ala末端へ結合して細胞壁合成を妨げます。
4．メロペネム：カルバペネム系β-ラクタム薬で、ペニシリン結合タンパク質が標的です。
5．ミカファンギン：真菌細胞壁のβ-1,3-D-グルカン合成を阻害します。
覚えるポイント
バンコマイシンは酵素でなく「基質のD-Ala-D-Ala」を覆う薬です。VREでは末端置換による親和性低下を考えます。