109Q268｜第109回 薬剤師国家試験 過去問
43 歳男性。既婚で妻と二人暮らし。糖尿病治療のため、インスリンの自己 注射を行っている。インスリン療法開始から1 年程度経過し、血糖値は正常値に近 づいてきた。しかし、食事をとらずに注射したときや入浴中の低血糖症状による意 識障害により、救急搬送を何度か経験しており、グルカゴン注射液を家族が投与で きるよう3 ケ月前に処方（処方1 ）された。しかし、その後重症低血糖による意識 障害を起こしている本人を前にして、妻が注射液の調製を失敗してしまい、救急車 を待つことしかできなかった。そこで、今後の低血糖対策として、グルカゴン点鼻 粉末剤（処方2 ）を使用できるよう、妻同席のもと医師による説明が実施され、薬 剤部には薬剤の使用方法等について説明の依頼があった。 （処方1 ） グルカゴン（遺伝子組換え）注射用1 mg 1 回1 本 （溶解用注射用水1 mL 添付してください） 低血糖時 注射用水で溶解後に筋注 1 回分 （処方2 ） グルカゴン点鼻粉末剤3 mg 1 回1 個 低血糖時 鼻腔内に噴霧 1 回分 下図は処方1 と処方2 の薬剤投与時の、血漿中グルカゴン濃度（Ａ）と血中グル コース濃度（Ｂ）の時間推移をそれぞれ示したものである。次の記述のうち、正し いのはどれか。2つ選べ。 Ａ 14000 処方1 12000 血漿中グルカゴン濃度（pg/mL） 処方2 10000 8000 6000 4000 2000 2.5 3.0 3.5 4.0 0 0.0 0.5 1.0 1.5 2.0 時間（h） Ｂ 250 処方1 処方2 血中グルコース濃度（mg/dL） 200 150 100 50 50 60 70 80 90 0 0 10 20 30 40 時間（min） 図 各薬剤投与後の血漿中グルカゴン濃度（Ａ）と血中グルコース濃度（Ｂ） の時間推移
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正解: 2・3
正答
2・3
この問題のポイント
筋注1 mgと点鼻3 mgでは薬物濃度推移が異なりますが、図Bの60分までの血糖上昇はほぼ同等です。鼻粘膜吸収は初回通過を回避します。
解説
図Aでは筋注後の血漿中グルカゴン濃度は早期に鋭く上昇し、最高濃度到達は30分より前です。点鼻では筋注より多い3 mgを投与しており、薬物濃度推移も異なりますが、図Bでは両経路とも血糖値が速やかに上昇し、投与60分までの推移は概ね重なっています。鼻腔内に投与されたグルカゴンは鼻粘膜から体循環へ吸収されるため、消化管吸収後に門脈を経る経口投与とは異なり肝初回通過を回避します。図Bの点鼻群は30分まで約70 mg/dLに留まるのではなく既に大きく上昇しています。
選択肢の確認
1．処方1 で投与した場合のグルカゴンの最高血漿中濃度到達時間は30 分である。：図Aでは30分より早くピークに達します。
2．処方1 で投与した場合の投与後60 分までの血中グルコース濃度の上昇推移 は、処方2 で投与した場合とほぼ等しい。：正答。図Bの曲線は概ね同等です。
3．処方2 で投与した場合、グルカゴンは鼻粘膜より直接体循環に移行し、肝臓で の初回通過効果を回避することができる。：正答。鼻粘膜吸収の特徴です。
4．処方2 で投与する場合に処方1 の場合と同等の血中グルコース濃度上昇作用を 得るためには、同用量のグルカゴンが必要である。：実際は点鼻3 mg、筋注1 mgです。
5．処方2 で投与した場合、投与後30 分までの血中グルコース濃度は約70 mg/dL であり、最大血中グルコース濃度は140 mg/dL を超える値まで上昇する。：前半が図Bと一致しません。
覚えるポイント
点鼻は調製不要で、筋注より多い用量でも血糖回復推移は概ね同等です。