109Q171|第109回 薬剤師国家試験 過去問
経口投与する薬物について、食事により量的バイオアベイラビリティは変わら ないが、速度的バイオアベイラビリティが低下するのはどれか。2つ選べ。
2つ選択
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正解: 1・2
正答
1・2
この問題のポイント
食事が吸収の総量を示すAUCと、吸収速度を反映する最高血中濃度・到達時間へ及ぼす影響を分けて考えます。
解説
量的バイオアベイラビリティは主にAUC、速度的バイオアベイラビリティはCmaxやTmaxで評価します。食後は胃内容排出が遅くなるため、速やかに小腸から吸収されるアセトアミノフェンとセファクロルではTmaxが遅れ、Cmaxが低下しますが、最終的な吸収量は大きく変わりません。リボフラビンは吸収が飽和性で、食事による消化管内滞留の延長が吸収量を増やし得ます。フェニトインや脂溶性プロドラッグのインドメタシン ファルネシルでは食事が吸収量にも影響し得るため、設問の組合せには該当しません。
選択肢の確認
1.アセトアミノフェン:正答。食後は胃排出遅延により吸収が遅くなりますが、AUCはほぼ維持されます。
2.セファクロル:正答。食事によりCmax低下とTmax延長がみられても、吸収総量はほぼ変わりません。
3.リボフラビン:飽和性吸収を示し、食事により消化管内滞留が延びると吸収量自体が増え得ます。
4.フェニトイン:製剤や食事条件により吸収量も変動し得るため、量のみ不変で速度だけ低下する代表ではありません。
5.インドメタシン ファルネシル:食後投与で吸収が高まる脂溶性プロドラッグであり、量的バイオアベイラビリティも影響されます。
覚えるポイント
AUCが「量」、CmaxとTmaxが「速さ」です。食後に胃排出が遅れ、AUC不変でCmax低下・Tmax延長となる代表がアセトアミノフェンとセファクロルです。