109Q153｜第109回 薬剤師国家試験 過去問

正答

4・5

この問題のポイント

鎮痛薬・鎮痛補助薬について、標的となる受容体やチャネルのサブユニットを正確に対応させます。名称が似た神経伝達物質やサブユニットの取り違えに注意します。

解説

エレヌマブはカルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）受容体を標的とする抗体薬で、CGRPによるシグナルを遮断して片頭痛発作の発症を抑えます。チザニジンは中枢性のアドレナリンα2受容体作動薬で、興奮性神経伝達を抑えて筋緊張を和らげるため、筋緊張を伴う疼痛の緩和に用いられます。一方、タペンタドールの再取り込み阻害作用の対象は主にノルアドレナリンであり、セロトニンを選択的に阻害する薬ではありません。プレガバリンが結合するのは電位依存性Ca2+チャネルのα2δサブユニットです。レバロルファンはオピオイド拮抗作用をもち、モルヒネの鎮痛効果を増強する目的の薬ではありません。

選択肢の確認

1．タペンタドールは、下行性疼痛抑制系の神経終末でのセロトニン再取り込みを 選択的に阻害して、痛覚情報伝達を抑制する。：誤り。タペンタドールはμオピオイド受容体作動作用とノルアドレナリン再取り込み阻害作用を示します。
2．プレガバリンは、求心性一次知覚神経の電位依存性Ca 2+ チャネルを構成する a1 サブユニットに結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。：誤り。結合標的はα1ではなくα2δサブユニットです。
3．レバロルファンは、オピオイドn 受容体を刺激して、モルヒネの鎮痛効果を増 強する。：誤り。オピオイド拮抗薬としてモルヒネ作用を抑える方向に働きます。
4．エレヌマブは、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）受容体に結合して CGRP の作用を阻害することで、片頭痛発作の発症を抑制する。：正しい記述です。
5．チザニジンは、アドレナリンa2 受容体を刺激して、筋緊張を伴う疼痛を緩和 する。 一般問題（薬学理論問題） 【薬理／病態・薬物治療】：正しい記述です。

覚えるポイント

タペンタドールは「μ作動＋ノルアドレナリン再取り込み阻害」、プレガバリンは「α2δ」、エレヌマブは「CGRP受容体」、チザニジンは「α2受容体」と整理します。