109Q044|第109回 薬剤師国家試験 過去問
ヒト肝臓において、最も発現量が多いシトクロムP450 分子種はどれか。1つ選 べ。
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正解: 5
正答
5
この問題のポイント
肝臓のCYP分子種は、薬物代謝への寄与だけでなく酵素タンパク質の発現量で比較します。選択肢中ではCYP3A4が最多です。
解説
CYP3A4は成人肝臓に豊富に発現し、小腸にも存在して、多様な構造の医薬品を酸化します。基質範囲が広いうえ、阻害や誘導を受けるため薬物相互作用でも重要です。CYP2D6は代謝に関わる薬物数が多い一方、肝内発現量自体は小さく、基質数と量を混同できません。CYP1A2、2C19、2D6、2E1にもそれぞれ代表的基質がありますが、発現量の問いでは3A4を選びます。
選択肢の確認
1.CYP1A2:カフェインやテオフィリンなどを代謝しますが、肝内発現量は最多ではありません。
2.CYP2C19:オメプラゾールなどの代謝と遺伝的多型が重要ですが、量は3A4より少ないです。
3.CYP2D6:多くの薬物を代謝し多型もありますが、肝CYP中の量的割合は小さい分子種です。
4.CYP2E1:エタノールや低分子化合物の代謝に関わりますが、最多ではありません。
5.CYP3A4:正答。ヒト肝臓で最も豊富なCYP分子種です。
覚えるポイント
CYP3A4は「肝・小腸に多い、基質が広い、阻害・誘導で相互作用を起こしやすい」とまとめます。