109Q034｜第109回 薬剤師国家試験 過去問

正答

4

この問題のポイント

気管支平滑筋では副交感神経から放出されたアセチルコリンがM3受容体を刺激し、収縮を起こします。

解説

ウメクリジニウムは長時間作用性ムスカリン受容体拮抗薬です。気道平滑筋のM3受容体にアセチルコリンが結合するのを競合的に妨げ、Gq－ホスホリパーゼC系を介する細胞内Ca²⁺上昇と収縮を抑えます。β2受容体刺激薬も気管支を拡張しますが、cAMPを増やす別系統です。したがって薬名から抗コリン薬であることと、気道収縮に関わるムスカリン受容体サブタイプを対応させます。

選択肢の確認

1．ホスホジエステラーゼ阻害：細胞内環状ヌクレオチドを増やす機序で、本薬の直接作用ではありません。
2．アデノシンA1 受容体遮断：ウメクリジニウムの標的受容体ではありません。
3．アドレナリンb2 受容体刺激：気管支拡張を起こす別系統の薬の機序です。
4．アセチルコリンM3 受容体遮断：正答。副交感神経性の気管支収縮を抑えます。
5．エラスターゼ阻害：弾性線維の分解に関する作用で、即時の平滑筋収縮抑制を説明しません。

覚えるポイント

LAMAはM3遮断、LABAはβ2刺激です。どちらも気管支拡張に至りますが、遮断する収縮経路と刺激する弛緩経路が異なります。