111Q176｜第111回 薬剤師国家試験 過去問
体内からの薬物の消失がミカエリス・メンテン式に従うとき、経口投与後の定 常状態における平均血中濃度が2 mg/L となる投与量と投与回数の組合せとして、 最も適切なのはどれか。１つ選べ。ただし、この薬物のミカエリス定数は 4 mg/L、最大消失速度は 720 mg/day、バイオアベイラビリティは 100％とする。 1 回あたりの投与量（mg） 投与回数
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正解: 5
正答
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この問題のポイント
非線形消失でも定常状態では1日投与速度と消失速度が等しくなります。目標濃度をミカエリス・メンテン式へ代入します。
解説
定常状態濃度C＝2 mg/L、ミカエリス定数Km＝4 mg/L、最大消失速度Vmax＝720 mg/dayなので、1日あたりの消失量はVmax×C/(Km＋C)＝720×2/(4＋2)＝240 mg/dayです。バイオアベイラビリティは100％であるため、必要な経口投与量も1日240 mgです。各選択肢は1回量と回数を掛けて比較し、80 mgを1日3回とする組合せだけが240 mg/dayになります。非線形動態では投与量と濃度が比例しないので、線形のCL×Cを安易に使わないことが重要です。
選択肢の確認
1．360 1 日1 回：誤り。1日360 mgで必要量を上回ります。
2．300 1 日2 回：誤り。1日600 mgです。
3．240 1 日3 回：誤り。1日720 mgです。
4．120 1 日3 回：誤り。1日360 mgです。
5．80 1 日3 回：正答。1日量は80×3＝240 mgです。
覚えるポイント
定常状態ではF×1日投与量＝Vmax・Css/(Km＋Css)。まず必要な1日量を出してから分割回数を選びます。