110Q274|第110回 薬剤師国家試験 過去問
65 歳男性。高血圧症及び気管支ぜん息に対して処方1 及び処方2 の薬剤を 使用していた。 (処方1 ) パルミコート200 μg タービュヘイラー56 吸入 (注) 1 本 1 回1 吸入 1 日2 回 朝夕 吸入 (注:ブデソニド1 回吸入量200 μg のドライパウダー吸入式ステロイド薬) (処方2 ) テルミサルタン錠40 mg 1 回1 錠(1 日1 錠) エプレレノン錠50 mg 1 回1 錠(1 日1 錠) 1 日1 回 朝食後 28 日分 血圧が160/95 mmHg 前後で推移していたため、テルミサルタン錠を80 mg に 増量した。数日後、患者はめまいや頭痛を自覚したため、再来院した。血圧を測定 したところ92/66 mmHg と低値を示した。 テルミサルタン錠の添付文書には、本態性高血圧症の患者にテルミサルタン 20 mg、40 mg 及び80 mg をカプセル剤もしくは溶液として単回経口投与したとき の薬物動態パラメータが示されており、40 mg 以上の投与量で用量比以上の曝露の 上昇がみられた旨の記載がある。テルミサルタンの投与量と血中濃度時間曲線下面 積(AUC)の関係を示す図として、最も近いのはどれか。1つ選べ。 ただし、この薬物のAUC は剤形による影響を受けないものとする。 1 2 800 1200 1600 2000 2400 800 1200 1600 2000 2400 AUC(ng・h/mL) AUC(ng・h/mL) 400 400 0 0 20 40 60 80 100 100 20 40 60 80 投与量(mg) 投与量(mg) 3 4 800 1200 1600 2000 2400 800 1200 1600 2000 2400 AUC(ng・h/mL) AUC(ng・h/mL) 400 400 0 0 20 40 60 80 100 100 20 40 60 80 投与量(mg) 投与量(mg) 5 800 1200 1600 2000 2400 AUC(ng・h/mL) 400 0 20 40 60 80 100 投与量(mg)

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正解: 4
正答
4
この問題のポイント
用量比例なら、投与量を2倍にするとAUCも2倍になります。本問では40 mg以上で用量比を上回るため、グラフは高用量側で上向きに折れます。
解説
画像では横軸が投与量0〜100 mg、縦軸がAUC 0〜2,400 ng・h/mLで、各図に20、40、80 mgの点が示されています。20 mgで約400、40 mgで約800なら、比例関係から80 mgでは約1,600が予想されます。しかし設問条件は40 mg以上で用量比以上の上昇なので、80 mgの点は1,600を超えなければなりません。選択肢4は20、40 mgまでは比例し、80 mgで約2,400へ急増するため合致します。
選択肢の確認
1.選択肢1(画像参照):80 mgのAUCが約1,600で、20〜80 mgを通じた単純な用量比例を示します。
2.選択肢2(画像参照):40 mgから80 mgでAUCが約800のまま頭打ちとなり、用量比以上の増加ではありません。
3.選択肢3(画像参照):80 mgが約1,200で、比例予測値より小さく増加が鈍っています。
4.選択肢4(画像参照):正答。80 mgで約2,400となり、40 mg以上で比例を上回る上昇を示します。
5.選択肢5(画像参照):20 mgと40 mgがともに約400で、低用量側の関係まで設問の情報と合いません。
覚えるポイント
用量比以上の曝露増加は、AUC―用量グラフが高用量側で比例直線より上へ外れる形です。