110Q164｜第110回 薬剤師国家試験 過去問

正答

1・5

この問題のポイント

脂質異常症薬を、コレステロール合成、胆汁酸吸着、腸管吸収、PPARα、ニコチン酸受容体の作用へ対応させます。

解説

アトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害し、肝内コレステロール低下に応答してLDL受容体発現を増やします。ニコモールはニコチン酸誘導体で、ニコチン酸受容体を介して脂肪組織のホルモン感受性リパーゼによる脂肪分解を抑え、肝への遊離脂肪酸供給とVLDL産生を減らします。コレスチミドは腸管で胆汁酸を吸着します。小腸コレステロール輸送体NPC1L1を阻害するのはエゼチミブです。ベザフィブラートはPPARαを活性化し、リポタンパクリパーゼ活性などを高めます。

選択肢の確認

1．アトルバスタチンは、3︲ヒドロキシ︲3︲メチルグルタリルCoA（HMG︲CoA） 還元酵素を阻害して、肝細胞の低密度リポタンパク質（LDL）受容体を増加させ る。：正答です。
2．コレスチミドは、転写因子SREBP︲1c の活性を抑制して、トリグリセリドの合 成を抑制する。：胆汁酸を吸着する陰イオン交換樹脂です。
3．プロブコールは、小腸コレステロールトランスポーターを阻害して、腸管から のコレステロール吸収を抑制する。：その作用はエゼチミブです。
4．ベザフィブラートは、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（MTP） を阻害して、超低密度リポタンパク質（VLDL）の産生を抑制する。：PPARαを刺激します。
5．ニコモールは、ニコチン酸受容体を刺激し、脂肪組織における脂肪分解を抑制 して、肝臓への遊離脂肪酸の動員を減少させる。 一般問題（薬学理論問題） 【薬理／病態・薬物治療】：正答です。

覚えるポイント

スタチン＝HMG-CoA還元酵素、コレスチミド＝胆汁酸吸着、フィブラート＝PPARα、ニコモール＝脂肪分解抑制です。