109Q031｜第109回 薬剤師国家試験 過去問
血管平滑筋細胞において、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激して血管拡張作 用を示すのはどれか。1つ選べ。
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正解: 4
正答
4
この問題のポイント
NO－可溶性グアニル酸シクラーゼ－cGMP経路のどこへ作用する薬かを区別します。酵素の刺激とcGMP分解阻害は別です。
解説
リオシグアトは可溶性グアニル酸シクラーゼを直接刺激するとともに、内因性NOに対する酵素の感受性も高めます。その結果、GTPからcGMPへの変換が増え、血管平滑筋が弛緩します。これに対してシルデナフィルは、できたcGMPを分解するPDE5を阻害します。プロスタグランジン系薬は受容体を介して主にcAMPを増やし、マシテンタンは収縮性のエンドセリン経路を遮断します。
選択肢の確認
1．アルプロスタジル：PGE1製剤で、EP受容体を介して血管拡張を起こします。
2．シルデナフィル：PDE5を阻害してcGMPの分解を抑えますが、sGC刺激薬ではありません。
3．ベラプロスト：PGI2誘導体としてIP受容体を刺激し、主にcAMPを増加させます。
4．リオシグアト：正答。可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激してcGMP産生を増やします。
5．マシテンタン：エンドセリンETA・ETB受容体を遮断する薬です。
覚えるポイント
リオシグアトはcGMPを「作る酵素を刺激」、シルデナフィルはcGMPを「壊す酵素を阻害」と対比します。